Stimulants dans le sport: légitimes ou non?

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Les récentes révélations de l’ex-olympienne canadienne Clara Hughes entourant son test antidopage positif à l’éphédrine survenu en 1994  ont suscité beaucoup d’interrogations. Parmi ces interrogations, on peut compter la manière dont un tel résultat a pu survenir; alors que l’ancienne olympienne soutient n’avoir jamais consommé d’éphédrine en ayant pris toutes les précautions nécessaires (ex.: éviter les médicaments anti-toux ou décongestionnants).

Mais alors, comment de l’éphédrine a donc pu être détectée dans son organisme? Après tout, l’organisme humain n’en produit pas par lui-même. Difficile d’imaginer que de l’éphédrine n’ait pas été ingérée d’une façon ou d’une autre, volontairement ou involontairement. En excluant l’hypothèse des médicaments anti-toux, pourrait-il s’agir d’un cas classique de «dopage par inadvertance»? La question est matière à spéculation. Cela dit, il est intéressant de souligner la mention faite des préoccupations de l’athlète quant à son poids corporel à l’époque. En effet, il faut noter qu’en 1994, l’éphédrine était probablement l’ingrédient le plus en vue dans la composition de suppléments destinés à la perte de poids, avant que diverses restrictions et interdictions concernant sa consommation ne soient survenues ultérieurement.

Les commentaires d’un expert sur cette affaire corroborent cette lecture des faits. Si cette lecture s’avère correcte, ce cas de «dopage par inadvertance» ou de «dopage indirect» par l’athlète canadienne est loin d’être unique en son genre. De même, l’éphédrine est loin d’être le seul composé souvent impliqué dans ce phénomène. En effet, l’éphédrine n’est que l’un des divers composés aux propriétés stimulantes dont la consommation comme aides ergogènes pose souvent problème sur le plan juridico-légal ou règlementaire.

Stimulants et sport: les interrogations

Empiriquement parlant, le terme «stimulant» désigne un ensemble de composés ayant comme particularité d’exercer leur action pharmacologique au niveau du système nerveux central. Cette action pharmacologique implique l’activation de divers récepteurs (ex.: adrénergiques, noradrénergiques, dopaminergiques) se trouvant un peu partout à travers le système nerveux central. L’activation pharmacologique du système nerveux central suscite plusieurs effets physiologiques dans l’organisme. Dans la mesure où ils sont potentiellement ergogènes, certains de ces effets physiologiques paraîssent a priori désirables pour tout individu souhaitant améliorer ses performances physiques et/ou mentales. On compte parmi ces effets ergogènes une amélioration de la fonction cognitive (ex.: état d’éveil, vigilance, motivation), de la motricité (ex.: coordination, agilité) ainsi qu’une influence sur la composition corporelle (ex.: thermogénèse, lipolyse, anorexigénèse). En raison de leur relative efficacité pharmacologique, de nombreux composés dits «stimulants» comptent parmi les aides ergogènes les mieux connus. C’est ainsi qu’ils sont couramment utilisés en tant qu’aides ergogènes; comme tels ou comme ingrédients dans divers produits nutraceutiques (ex.: suppléments, boissons énergisantes).

Cependant, un lien étroit entre la consommation de stimulants et divers problèmes de santé rendent controversée leur utilisation comme aides ergogènes, particulièrement en quantités élevées. Généralement, l’augmentation de risques de problèmes cardiovasculaires (ex.: tachycardie, arrythmie, palpitations) et neuropsychologiques (ex.: agitation, insomnie, anxiété, dépendance) sont les effets indésirables suscitant le plus d’inquiétude. De plus, leur utilisation sporadique comme agents adultérants dans la composition de produits nutraceutiques constitue une autre source de controverse. Finalement, leur usage potentiellement socio-récréatif ou leur possible abus par les consommateurs est souvent évoqué. Cela est notamment évoqué en raison des similitudes moléculaires et pharmacologiques que plusieurs d’entre eux partagent avec les amphétamines (ex.: speed) et les métamphétamines (ex.: crystal meth).

Il n’est donc pas étonnant que la production, la mise en marché ainsi que la consommation de stimulants sous une forme ou une autre soient régulées de manière assez stricte par les différentes autorités à travers le monde, qu’elles soient gouvernementales (ex.: Santé Canada, Food and Drug Administration) ou sportives (ex.: Agence Mondiale Anti-dopage). Cependant, l’omniprésence des stimulants ainsi que leur règlementation à géométrie variable occasionnent souvent une zone grise quant à la légitimité ou non de leur consommation en tant qu’aides ergogènes par les sportifs. À part l’éphédrine, de nombreux composés illustrent bien cette réalité. Mentionnons les plus souvent discutés d’entre eux au cours des dernières années: la caféine, la pseudoéphédrine, la synéphrine, la DMAA et la DEPEA.

Caféine

Caféine

Caféine

La caféine est un composé alcaloïde de type méthylxanthine. Principalement associée au café, la caféine se retrouve naturellement dans plus de 60 espèces végétales; parmi lesquelles le café, le cacao, le thé, le guarana et la yerba maté. Contrairement à la plupart des stimulants, l’omniprésence de la caféine dans la vie quotidienne résulte en un haut niveau d’acceptabilité sociale et culturelle. En effet, 80% de la population mondiale en consomme sous une forme ou une autre sur une base quotidienne; que ce soit par l’alimentation, la supplémentation, voire même par la médication. Une telle acceptabilité socio-culturelle se traduit par une grande tolérance des autorités gouvernementales envers la caféine. La caféine est classifiée comme produit de santé naturel au Canada; alors qu’elle est classifiée comme «supplément diététique» aux États-Unis, étant désignée comme «substance généralement reconnue comme étant sécuritaire».

Coffea arabica

Si la légalité de caféine ne fait aucun doute auprès des autorités sanitaires, son statut règlementaire dans le sport n’a pas toujours été aussi simple. À l’heure actuelle, la caféine n’est plus considérée comme un produit dopant à proprement parler par l’Agence Mondiale Anti-dopage (AMA), mais est plutôt placée «sous surveillance» par cette dernière. Notons toutefois que cette règlementation-là  a souvent fait l’objet de revirements au cours des dernières décennies déjà. Alors qu’aucune restriction ou interdiction n’existait quant à son utilisation dans le sport pendant plusieurs décennies auparavant, le Comité International Olympique (CIO) classifia la caféine comme substance dopante en 1984. La complexité d’interprétation des tests anti-dopage pour la caféine a fini par pousser l’AMA à la retirer de la Liste Prohibée en 2005. Cela dit, de fortes pressions sont actuellement exercées sur l’AMA depuis le début des années 2010 pour un retour de la caféine sur la Liste Prohibée. La récente multiplication d’incidents cardiaques graves impliquant la consommation de caféine à fortes doses ou sous sa forme pure (ex.: en poudre) continue d’alimenter ces pressions. Il sera intéressant de voir si ce récent durcissement des autorités à l’endroit de la caféine aboutira ou non à son éventuelle ré-interdiction dans le sport au cours des prochaines années.

Éphédrine

Éphédrine

Éphédrine

L’éphédrine, un autre composé alcaloïde, principalement extraite de l’ephedra sinica, une plante buissonnière originaire de Chine. L’éphédra est couramment utilisée en médecine traditionnelle chinoise sous le nom de má huáng comme expectorant et comme revigorant. Elle continue à entrer régulièrement dans la composition de produits pharmaceutiques destinés au traitement symptomatique de la toux et de la congestion nasale, malgré l’arrivée d’autres composés sur le marché. La popularité de la supplémentation en éphédrine remonte aux années 1990s. Une série de cas d’arrêt cardiaque largement médiatisés aux États-Unis ont cependant poussé la FDA à interdire la vente d’éphédrine comme supplément sur le territoire américain au tournant des années 2000s. L’éphédrine est désormais une substance interdite aux États-Unis, où est elle officiellement classifiée comme un narcotique depuis 2004. Il est d’ailleurs intéressant de mentionner que l’interdiction de l’éphédrine par les autorités américaines est loin de faire l’unanimité, alors que le débat sur son bien-fondé ou non est toujours d’actualité parmi les spécialistes.

Ephedra sinica

Ephedra sinica

Par contre, l’éphédrine est demeurée disponible en vente libre au Canada en tant que produit de santé naturel, avec certaines restrictions quant à l’indication et à la quantité d’achat. En effet, seul son usage comme décongestionnant nasal est officiellement autorisé par Santé Canada pour l’éphédrine. De plus, il n’est pas permis pour un particulier de se procurer plus de 500 g d’éphédrine par achat par personne. Cela n’empêche pas l’éphédrine d’être souvent promue et/ou vendue ostentatoirement pour la perte de poids ou pour le maintien de la vigilance par plusieurs fabricants et commerçants.

D’autre part, l’éphédrine figure comme agent stimulant sur la Liste Prohibée établie par l’AMA. Si ce sont les récentes révélations de Clara Hughes qui font actuellement les manchettes, cette dernière n’est pas la seule à être concernée par l’éphédrine. On peut aussi mentionner que Maradona avait aussi été testé positif à l’éphédrine en 1994. Dans son cas à lui, on sait maintenant que c’était relié à sa consommation de boisson sportive de marque Rip Fuel dont la composition originale renferme effectivement de l’éphédrine.

Tout cette règlementation entourant l’éphédrine s’explique par les risques encourus pour la santé que présente sa consommation, mais pas uniquement. Un autre facteur à considérer est son utilisation courante comme réactif de base dans la préparation d’amphétamines et de métamphétamine; des substances autrement plus controversées.

Dans la foulée de la controverse entourant l’éphédrine, l’industrie nutraceutique se tourna vers des composés structurellement semblables et perçues comme étant plus sécuritaires (à tort ou à raison) souvent utilisés en guise d’alternative. C’est ainsi que nombre de produits nutraceutiques renfermant de la pseudoéphédrine ou de la synéphrine firent ensuite leur apparition en nutrition sportive.

Pseudoéphédrine

Pseudoéphédrine

Pseudoéphédrine

La pseudoéphédrine est un composé alcaloïde également présent dans l’éphédra, mais en quantités infiniment moindre que l’éphédrine. C’est ainsi que la pseudoéphédrine produite industriellement l’est généralement de manière semi-synthétique (ex. : levures). La pseudoéphédrine a progressivement remplacé l’éphédrine dans la composition des produits pharmaceutiques à partir des années 1970. La pseudoéphédrine est toutefois classifiée comme une substance contrôlée au Canada comme aux États-Unis; pour des motifs semblables à celles concernant l’éphédrine. De même, la pseudoéphédrine figure sur la Liste Prohibée de l’AMA. Un exemple récent de dossier concernant la pseudoéphédrine dans le sport fut l’exclusion du hockeyeur suédois Niklas Bäckstrom du match de médaille d’or aux jeux olympiques de Sotchi, suite à un test positif à la pseudoéphédrine. Le suèdois expliqua ces résultats par son utilisation de médicaments contre la grippe renfermant de la pseudoéphédrine.

Synéphrine

Synéphrine

Synéphrine

La synéphrine possède des caractéristiques biochimiques similaires à celles de l’éphédrine, et se trouve naturellement dans la pelure de l’orange sûre (Citrus aurantium), d’où elle est extraite. Considérées comme étant à la fois «plus naturelles» et «plus sécuritaires», la synéphrine et l’orange sûre sont devenues des ingrédients populaires en nutrition sportive dans les années 2000.

Citrus aurantium

Citrus aurantium

Au Canada, la synéphrine et l’orange sûre sont classifiées comme produits de santé naturels. Leur utilisation comme aides ergogènes ne pose donc pas problème particulier sur le plan légal. Aux États-Unis, ces mêmes ingrédients sont classifiés comme «suppléments diététiques», sans restriction particulière quant à leur consommation. Malgré tout, l’AMA inclut la synéphrine dans sa Liste Prohibée, au même titre que l’éphédrine et la pseudoéphédrine. Il est possible qu’une certaine confusion concernant les différences pharmacologiques entre les 2 formes de synéphrine (m-synéphrine vs. p-synéphrine) contribue à son statut controversé.

DMAA 

DMAA

DMAA

La 1,3-diméthylamylamine (DMAA) est un composé synthétique qui fut développé et commercialisé dans les années 1940 en tant que décongestionnant nasal; avant de se voir retirée du marché pharmaceutique en 1983. Également connue sous les noms de géranamine et de méthylhexanamine, la DMAA avait réapparu en tant que produit nutraceutique en 2006 sur la base sa présumée provenance du géranium (Pelargonium graveolens, dont l’huile est également utilisée comme supplément). La popularité de la DMAA en nutrition sportive atteignit son sommet au tournant des années 2010s, notamment avec son inclusion dans plusieurs marques de supplément populaires dont OxyElite Pro (par USP Labs). Néanmoins, de récentes analyses de laboratoire avaient indiqué que le géranium ne renferme pas de DMAA. Cet élément, ainsi que la médiatisation de plusieurs incidents graves, ont mené à l’interdiction de la vente de DMAA comme produit nutraceutique par Santé Canada en 2011, ainsi que par la FDA en 2013. La DMAA est également classifiée comme substance prohibée par l’AMA en tant qu’agent stimulant. Tout cela n’empêche pas la DMAA de demeurer un stimulant relativement populaire dans certains milieux d’entraînement.

Pelargonium graveolens

Pelargonium graveolens

Le contentieux entourant la DMAA semble donc marquer un tournant par rapport aux substances discutées précédemment. En effet, la DMAA est un composé entièrement synthétique se faisant souvent passer pour une substance d’origine naturelle (ex.: végétale). À ce titre, la DMAA constitue l’un des premiers exemples bien documentés de stimulants dits «de synthèse». Depuis quelque temps maintenant, d’autres stimulants de synthèse font leur apparition à mesure que diminue la popularité de la DMAA. Ces stimulants de synthèse sont des composés spécifiquement utilisés dans le but de contourner les lois et règlements en vigueur ainsi que pour tromper la vigilance des autorités sanitaires. Cela est particulièrement vrai dans la mesure où la plupart de ces stimulants «nouveau genre» ne figurent dans aucun registre ou liste en plus d’être souvent difficiles à détecter par les méthodes analytiques de laboratoire courantes. Parmi ceux-ci, la DEPEA en est un exemple des plus récents.

DEPEA 

DEPEA

DEPEA

La DEPEA a fait son apparition comme ingrédient dans divers produits nutraceutiques sous la dénomination d’«extrait de dendrobium» ou d’«extrait d’orchidée». À l’instar de la DMAA par rapport au géranium, la présence de DEPEA dans les espèces végétales du genre dendrobium n’est pas corroborée par la littérature scientifique. Le DEPEA est plutôt un composé de type phényléthylamine initialement développé comme un produit pharmaceutique, mais qui ne fut jamais mis en marché. La DEPEA ainsi que d’autres composés de type phényléthylamine (ex.: DMBA, DMAE) se distinguent des autres stimulants de synthèse par la très grande similitude de leur profil pharmacologique avec celle de la méthamphétamine. Le danger potentiel occasionné par cette particularité-là fut jugé suffisamment préoccupant par la FDA pour que cette dernière décide d’intervenir en 2014 pour faire retirer du marché plusieurs marques populaires de suppléments sportifs contenant de la DEPEA ou d’autres phényléthylamines. Le cas du produit Craze (par Driven Sports) compte parmi les plus médiatisés à cet égard. Il va sans dire que les phényléthylamines sont désormais prohibées par l’AMA. Cependant, de nouvelles phényléthylamines peu ou pas connues continuent d’apparaître; ce qui constitue un défi grandissant pour leur régulation par les autorités.

Lectures suggérées

  1. Docherty, J. R. (June 01, 2008). Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA). British Journal of Pharmacology, 154, 3, 606-622.
  2. Eichner, E. R. (January 01, 2014). Fatal caffeine overdose and other risks from dietary supplements. Current Sports Medicine Reports, 13, 6.)
  3. Gurley, B. J., Steelman, S. C., & Thomas, S. L. (January 01, 2015). Multi-ingredient, caffeine-containing dietary supplements: history, safety, and efficacy. Clinical Therapeutics, 37, 2, 275-301.
  4. Lee, M. R. (January 01, 2011). The history of Ephedra (ma-huang). The Journal of the Royal College of Physicians of Edinburgh, 41, 1, 78-84.
  5. Lystrup, R. M., & Leggit, J. C. (January 01, 2015). Caffeine Toxicity Due to Supplement Use in Caffeine-Naïve Individual: A Cautionary Tale. Military Medicine, 180, 8, 936-40.
  6. Stohs, S. J. (January 01, 2011). Synephrine: from trace concentrations to massive consumption in weight-loss. Food and Chemical Toxicology : an International Journal Published for the British Industrial Biological Research Association, 49, 6, 1472-3.

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